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Navelbine(Vinorelbinen)

藥理作用

作用於細胞週期G2 phase抑制微管蛋白質聚合作用,使得有絲分裂期M phase之紡錘體無法形成,抑制有絲分裂。為抑制細胞分裂─有絲分裂的紡錘體毒劑(Mitotic Spindle poisons)。
1. Vinorelbine為半合成的長春花生物鹼(vinca alkaloid),其作用機轉與其它的長春花生物鹼一樣,經由與tubulin dimer結合成tubulin-vinorelbine複合體,進而抑制微小管(microtubule)的聚合作用,阻斷細胞的有絲分裂。
2. 作用於細胞週期G2 phase抑制微管蛋白質聚合作用,使得有絲分裂期M phase之紡錘體無法形成,抑制有絲分裂。為抑制細胞分裂─有絲分裂的紡錘體毒劑(Mitotic Spindle poisons)。

適應症

非小細胞肺癌,移轉性乳癌。

用法用量

1.本品限經由靜脈注射。
2.作為單一化學療法時,每週給藥25~30mg/㎡。
3.在使用合併化學療法時,給藥方法(劑量及次數)則按其治療計劃而定,本品注射前應先用生理食鹽水稀釋(例如125ml),並於6~10分鐘內經靜脈注射完畢,每次注射後均應使用等張點滴液沖洗靜脈。
4. 肝功能不全患者,應降低劑量。

副作用

1.血液毒性:顆粒性白血球過少症,但很快恢復且無蓄積反應;顆粒性白血球通常在給藥後7~10天降至最低點,再於7~14天內恢復、Grade 3或4之貧血(1%);血小板減少症(1%)。
2.神經毒性:輕或中度皮膚感覺異常(paresthesia)及知覺遲鈍(hypesthesia)是最常見的現象;深部腱反射的喪失(≦5%);下肢無力的現象會發生於延長療程之患者;少有繼續惡化(1%)且為可逆性(reversible);如重度惡化則應停藥。
3.消化系統的耐受性:便秘(29%),極少有麻痺性腸阻塞之報告(1%)噁心、嘔吐一般為輕或中度(34%),少有重度(<2%)的發生率亦相當低。

注意事項

1.呼吸系統的耐受性:本品同其他長春花鹼類藥物通常與mitomycin併用時,會有呼吸困難和支氣管痙攣,這些反應通常發生在注射後數分鐘或數小時後,應給予適當治療尤其先前有肺功能不全之患者。
2.本品脫髮(alopesia)12%通常為中度,顎痛(jaw pain)≦5%:注射本品之前確認w頭完全插入靜脈,這是非常重要的,因為若是Navelbine於靜脈注射時滲漏至週邊組織可能會造成明顯的刺激反應。一旦滲漏發生,靜脈注射應立即停止,剩餘之劑量可改由其他靜脈注射給藥。
3 顆粒性白血球缺乏症:給藥前後需嚴密監測血球數目,顆粒性白血球在給藥後7-10天降到最低,之後7-14天回復到正常,當顆粒性球數目小於1000 cells/mm3時應停止給藥。
4.骨髓抑制:當因其它情況造成骨髓功能不全時,使用本藥需小心。
5.氣管痙攣:雖不常發生,但情況常發生於併用mitomycin時。
6.2-8 °C冷藏,避光儲存。藥品開封後無論是否稀釋,只要儲存於密閉的玻璃或PVC容器,可於室溫(<30 °C)儲存24小時。

禁忌

1.對vinorelbine過敏者。

2.顆粒性白血球數目小於1000 cells/mm3。

 

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