5-FU (1G/20ML)
作用: Fluorouracil 是一種抗腫瘤抗代謝物。它是一種氟有機化合物，構造近似於尿嘧啶。Fluorouracil 作用的確實機轉尚未確定，但此藥可被視為至少以三種不同方法達成作用。此藥的脫氧核酸糖，5-fluoro-2’-deoxyuridine-5’-phosphate 會抑制thymidylate synthetase，因而抑制deoxyuridylic 酸轉化成thymidylic 酸的甲烷化作用，因此干擾DNA 的合成。另外，fluorouracil 會少量地被納入RNA 的結構形成非自然的RNA；第三，藉著阻斷uracil phosphatase，可抑制RNA 合成中的尿嘧啶的利用。由於DNA 和RNA 是細胞分裂和成長所必須，fluorouracil 可能引起細胞不平衡的成長和死亡。
適應症: 消化器癌(如胃癌、直腸癌、結腸癌)、肺癌、乳癌病狀之緩解。
副作用: 口腔炎和食道炎(可能引起脫皮和潰瘍)、腹瀉、食慾減退、噁心、嘔吐。當下列中毒現象之一出現時，應馬上停藥：
口腔炎或食道炎，第一個可見到的信號出現時、白血球減少(WBC 數小於3,500)或白血球細胞數急遽減少、難控制的嘔吐、腹瀉、經常性的bowel movements 或水性糞、胃腸潰瘍和出血、血小板減少症(血小板數小於100,000)、出血。
保存: 此藥應置於2~8℃冷藏儲存，放置於緊封的容器中，避免光線照射。
Fluorouracil 注射劑可和0.9%氯化鈉注射劑或5%葡萄糖注射液相稀釋。
該溶解液可在室溫下穩定48小時，避免光線照射
注意事項:
起始劑量：
每日一次從靜脈注入12 mg/kg，連續4 天，每日劑量不超過800 mg 為宜。如果沒有中毒現象，在6、8、10、12 天時，各投予6 mg/kg。而在第5、7、9 和11 天時，不用投藥。即使一直沒有中毒，在第12 天結束時，就要停藥了。(詳警語和預防) 病況較改善的患者，或營養不佳者(詳禁用和警語)應給予6mg/kg/日，共3 日。如沒有中毒現象，在第5、7、9 天時，各給予3 mg/kg。在第4、6、8 天時，則不用投藥。每日劑量不應超過400 mg。以上二種連續注射的計劃皆構成〝療程〞。當有任何中毒現象時，應立即停止治療。
維持療法：
尚未有中毒出現，採下面二者之一來持續治療：
1. 前一療程最後一天結束之後，每30 天重複第一個療程的劑量。 2. 當治療的起始劑量導致中毒信號減退時，應服用單劑10-15mg/kg/週以做為維持劑量。不要超過1 g/週。病況較差的患者應減少劑量。考慮患者對前一個療程的反應，並根據情況來調整劑量。有些病人在12-60 個月內，接受了9 至45 次的療程。
輸注：
每日劑量15mg/kg，但每一針注射劑不可有超過1g的藥稀釋於500ml 5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射劑之中，然後以4小時的時間，以每分鐘40滴的速度從靜脈注入。或者每日劑量以30-60分鐘注入，或於24 小時內連續注入。直到有中毒現象前，應連續幾日服藥，或直到已給予12-15g。此連續注射構成了一個〝療程〞。有些患者以每日最高的1g劑量，共接受30g。每日劑量絕不可超過1g，任何二個療程之間，應間隔4-6週。
5-Fluorouracil(5-FU)這個極老的化學治療藥物大約已經發展了50個年頭，施打5-Fluorouracil的方式也五花八門，有短時間的灌注，長時間持續輸注，包括24小時、四十六小時，還有低、高劑量的給藥方式。根據藥物的特性衍生出不同形式的給藥劑型，例如口服藥讓物Tegfur、capecitabine。5-FU屬於抗代謝作用的抗腫瘤藥品，一般用於治療各種實體的腫瘤(solid tumors)，如：大腸癌、直腸癌、乳癌、胃癌、胰臟癌、肝癌、頭頸部癌及膀胱癌等，目前健保則給付在大腸癌、乳癌、結腸癌的治療。然而，5-FU 本身並不具抗癌活性，主要經由肝臟代謝，須經由dihydropyrimidinedehydrogenase (DPD)此速率限制酶將其轉換成F-dUMP (5-fluoro-2-deoxyuridine-5-phosphate)，而F-dUMP 則是一個很強的thymidylate synthetase 抑制劑，可以抑制細胞當中的deoxyuridylic acid 經甲基化(methylation)代謝為thymidylic acid，使得細胞因缺乏thymine 進而干擾細胞DNA 的合成，進而導致細胞死亡，特別是在生長快速的細胞影響最大，尤其是癌細胞DNA 的合成。常見的副作用有血液惡病質(dyscrasia)、噁心、嘔吐、腹瀉、缺乏食慾(anorexia) 。據統計，大約有3%癌症病患有部份DPD 缺乏問題，而完全DPD 缺乏則佔出生人口的千分之一。
當5-FU高劑量長時間持續輸注指的是每週使用劑量大於15 mg/kg，而且輸注藥物的時間大於二十個小時，值得我們注意的，就是5-Fluorouracil 高劑量長時間持續輸注是我們台灣地區臨床腫瘤醫師比較偏好的治療方式，所以高劑量5-FU 治療有關的腦病變有相當高的比率會出現在我們治療病患當中，特別是轉移性大腸直腸癌、食道癌的患者。關於腦病變的症狀包括：失去方向感(disorientation)、精神混亂、躁動不安、聽覺損傷、癲癇、昏迷等。這些病患都是在完成高劑量5-FU 治療後短時間內或在化學治療療程內發生腦病變，且均排除其他藥物及會影響意識狀態的代謝變化或身體因素(如：高血糖、低血糖、高氮血症、肝衰竭、電解質不平衡、敗血症或轉移至中樞神經的癌症)。其產生腦病變的起始時間約從開始使用高劑量5-FU 輸注後10-30 小時(平均19.5 個小時)發生，在停止輸注後平均15 小時(3-72 小時)可恢復意識。一般而言，傳統低劑量靜脈注射5-FU 常見的不良反應為骨髓抑制作用造成的血液惡病質(dyscrasia)及胃腸上皮細胞的破壞所造成的口腔黏膜發炎、食道炎、腹瀉、厭食、噁心、嘔吐等；其他副作用則有禿髮、皮膚炎、心臟毒性。傳統低劑量靜脈注射5-FU 也有可能導致的神經毒性發生率約1%，但是型態與5-Fluorouracil 高劑量長時間持續輸注引發腦病變的症狀有些類似，其表現為：精神混亂、運動失調(ataxia) 、動幅障礙(dysmetria) 、眼球震顫(nystagmus)、暈眩(dizziness)和癲癇；且其發生率常與使用的劑量有關，當5-FU 的每週使用劑量大於15 mg/kg，則發生機率會增高許多。病變是高劑量5-FU 治療很重要的併發症，其症狀包括：高氨血症、乳酸中毒、和血碳酸減少。所以如果病患表現低三酸甘油酯血症，則禁忌使用高劑量5-FU 治療。5-FU 引起的暫時性高氨腦病變常常是在肝功能正常情況下突然發生的，且確實作用機轉仍不明確，所以建議若使用高劑量5-FU 治療發生精神意識狀態改變時應該立即檢測很血氨值，以排除因5-FU 引發的高氨腦病變。如果病患血中的三酸甘油酯較低或有肝功能障礙時(bilirubin 大於5 mg/dl)，則不建議使用高劑量5-FU 療程來治療。
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