Endoxan (cyclophosphamide)

 

藥理作用

Cyclophosphamide是由oxazaphosphamide基團衍生而出的細胞抑制劑,結構上和芥子氣相關。體外不活化,須經由肝臟內的微粒體酵素活化成4-hydroxycyclophosphamide,和aldophosphamide為立體異構物。其細胞毒性作用為烴基性代謝物和DNA起交互作用而來,使DNA雙股產生錯誤的交叉連結及蛋白質結構改變。細胞循環中,經由G2期的通道是退化的,細胞毒性作用對於細胞週期階段不具特異性,但對細胞週期則有。和其他烴基化物一樣,尤其是構造相關的細胞抑制劑,如Ifosfamide,交叉抗藥性不能被排除。

適應症

淋巴性白血病、散發性腫瘤、慢性淋巴性白血病、骨髓性淋巴病、淋巴肉芽腫及各種網狀組織細胞增多症、防止腫瘤復發。

用法用量

1. 靜注:成人─誘導:40~50mg/kg,分數次投與2~5天以上。維持量:10~15mg/kg每天7~10天1次,或3~5mg/kg。每週2次或每天1.5~3mg/kg。孩童─誘導:2~8mg/kg或60~250mg/㎡分數次投與,共6天或6天以上。維持量:10~15mg/kg,每7~10天1次。或30mg/kg每3~4週1次。
2. 對骨髓機能抑制的病人劑量減少⅓~½。

副作用

白血球減少、血小板減少出血、貧血、出血性膀胱炎、排尿障礙等、肝障害、黃膽等、低血鈉症、噁心、嘔吐、食慾不振、便痢、下痢、皮膚發疹、脫毛皮膚炎、色素沉著、倦怠感、頭痛、心肌障害、心不全、低血壓、肺浮腫、甲狀腺亢進、無精子、無月經、高血糖、創傷治癒延遲。

注意事項

1.應經常檢查肝腎狀態,預防骨髓機能抑制及出血性膀胱炎等嚴重副作用發生。
2.肝障礙患者、腎障礙患者、骨髓機能抑制患者合併感染患者、水痘患者應該更加慎重使用。

禁忌

懷孕及哺乳婦女忌用。

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