Campto (irinotecan)

 

藥理作用

1.本品為喜樹鹼(Camptothecin)之半合成衍生物,是一種作用於DNA topoisomerase I之專一性抑制劑的抗腫瘤藥物。在大多數的身體組織內,它會經carboxylesterase代謝成SN-38。SN-38作用於純化之DNA topoisomerase I比Irinotecan更具活性。SN-38對人類及鼠類腫瘤細胞,比Irinotecan更具毒性。SN-38或Irinotecan對DNA topoisomerase I的抑制作用是誘導單股DNA產生缺陷,進而阻斷DNA之複製,產生細胞毒性。此細胞毒性與時間相關且主要針對細胞周期之S期。
2.本品除了抗腫瘤活性外,尚具抑制acetylcholinesterase之藥理作用。

適應症

晚期性大腸直腸癌之第一線治療藥物:
1.與5-FU及FOLINIC ACID合併,使用於未曾接受過化學治療之患者。
2.單獨使用於曾接受5-FU療程治療無效之患者。
3.與cetuximab併用,治療曾接受含irinotecan之細胞毒性治療失敗且具有上皮生長因子接受體(EGFR)表現型KRAS野生型轉移性大常直腸癌患者。
4.與 5-fluorouracil、folinic acid及bevaizumab合併治療,做為轉移性大腸癌或直腸癌患者的第一線治療藥物。
5.與capecitabine合併治療,做為轉移性大常直腸癌患者的第一線治療藥物。

用法用量

晚期性大腸直腸癌之第一線治療藥物:
1.與5-FU及FOLINIC ACID合併,使用於未曾接受過化學治療之患者。
2.單獨使用於曾接受5-FU療程治療無效之患者。
3.與cetuximab併用,治療曾接受含irinotecan之細胞毒性治療失敗且具有上皮生長因子接受體(EGFR)表現型KRAS野生型轉移性大常直腸癌患者。
4.與 5-fluorouracil、folinic acid及bevaizumab合併治療,做為轉移性大腸癌或直腸癌患者的第一線治療藥物。
5.與capecitabine合併治療,做為轉移性大常直腸癌患者的第一線治療藥物。

副作用

延緩性腹瀉,偶有偽膜性大腸炎,嗜中性白血球減少症,血小板減少症,噁心和嘔吐,腹瀉、急性膽鹼性症候群,短暫之輕微至中性的肝功能異常,曾有報告呼吸困難,肌肉收縮或痙攣及麻痺,約有86%的患者有禿髮現象,便秘(3.3%),以及其他輕微不良反應如厭食、皮膚反應,腹痛和黏膜炎。

注意事項
1.本品應當限制於專門管理細胞毒性化學療法的單位使用,而且只可在合格的腫瘤醫師監督下使用。
2.鄭重建議本品應當在有足夠設備之醫療機構使用,包括須有加護病房。
3.在瞭解本品副作用之性質及發生率後,對於下列病患,惟有在衡量預期之治療利益會大於可能產生之危險下,才可給與本品治療。
4.呈現危險因子之病患,尤其是WHO健康狀態(performance status)>2之病患
5.極少數的病患,其被認定為無法遵守副作用之建議處理方式(在延遲性腹瀉出現時,必須立即且長時間的以抗腹瀉藥物治療,並飲用大量液體),建議這類病患使用本品時,應限制於住院治療。
6.本品不應以靜脈快速注射投與,或其靜脈輸注時間少於30分鐘或長於90分鐘
7.在本品治療期間,建議每週做紅血球常規檢查(complete blood cell counts)。病患應當警覺嗜中性白血球減少症及發燒的危險性。伴隨有發燒的嗜中性白血球減少症(體溫38℃及嗜中性白血球數目≦1,000個/㎣)應當緊急住院並以靜脈注射廣效性抗生素治療。

禁忌

1. 禁用於患有慢性發炎性腸道疾病及/或腸道阻塞之病人。
2. 禁用於對irinotecan hydrochloride trihydrate或本品所含任何一種賦形劑有嚴重過敏反應病史之病患。
3. 禁用於懷孕與哺乳期。
4. 禁用於膽紅素(bilirubin)>1.5倍正常範圍的上限值之病患。
5. 禁用於嚴重骨髓功能衰竭之病患。
6. 禁用於WHO健康狀態(performance status)>2之病患。

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