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Alimta (Pemetrexed)

藥理作用

Pemetrexed為含pyrrolopyrimidine-based nucleus之葉酸拮抗劑，藉由阻斷folate-dependent代謝過程而影響細胞複製，達到抗腫瘤作用。體外試驗顯示pemetrexed可抑制thymidylate synthase (TS)、dihydrofolate reductase (DHFR)及glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT)，這些酵素皆為folate-dependent酵素，參與thymidine及purine nucleotides之生合成。Pemetrexed藉由還原葉酸載體(reduced folate carrier)與細胞膜葉酸結合蛋白傳輸系統，進入細胞。進入細胞後，pemetrexed受folyl polyglutamate synthase酵素作用轉換為polyglutamate型。Polyglutamate型可留存於細胞中，為TS與GARFT之抑制劑。Polyglutamation過程與時間、藥物濃度有關，可發生於腫瘤細胞，較少發生於正常組織。Polyglutamated代謝產物於細胞內具較長之半衰期，因此可延長藥品對腫瘤細胞的作用。

適應症

與CISPLATIN併用於治療惡性肋膜間質細胞瘤。單一藥物可治療曾接受化學治療之局部晚期或轉移性非小細胞肺癌。

用法用量

併用cisplatin:
惡性肋膜間質細胞瘤 — ALIMTA之建議劑量為500 mg/m2，於21天週期的第1天，以靜脈輸注方式投與10分鐘，cisplatin之建議劑量為75 mg/m2，於Alimta輸注結束後約30分鐘，以靜脈輸注方式投與2小時。配合醫師之治療方式，於cisplatin投與前及/或投與後，為病患補充水分。

使用單一藥物:
非小細胞肺癌 — ALIMTA之建議劑量為500 mg/m2，於21天週期的第1天，以靜脈輸注方式投與10分鐘以上。

副作用

常發生之不良反應主要為血液毒性、發燒、感染、口腔炎/咽頭炎、及紅疹/脫屑。

注意事項

臨床試驗中，與ALIMTA治療相關的副作用為可逆的。臨床試驗中，未預先使用corticosteroid的病患發生皮膚紅疹的頻率較高。預先使用dexamethasone(或同類藥物)可降低皮膚反應的發生率與嚴重性。

禁忌

ALIMTA禁用於已知對pemetrexed或其賦形劑有嚴重過敏反應病史者。